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ACETILCOLINA.

Está formada por colina y acetato.  Tiene dos tipos de receptores: nicótínicos y muscarínicos.

Los receptores nicotínicos pertenecen a la superfamilia de canales iónicos activados por ligando. Se localizan en células musculares esqueléticas (unión neuromuscular) y ganglios autónomos.

Los receptores muscarínicos están asociados a proteínas G, se han caracterizado cinco subtipos: M1-M5. Los receptores M1 son abundantes en cerebro, M2 se localizan en corazón, M4 se localiza en los acinos e islotes pancreáticos y los M3 y M4 se localizan en músculo liso.

El efecto de este neurotransmisor está limitado por la eliminación del mismo mediante una enzima llamada acetilcolinesterasa.


 

GLUTAMATO

Es un aminoácido y es el principal neurotransmisor excitatorio del sistema nervioso central.

Existen dos tipos de receptores para glutamato: inotrópicos y metabotropos. Los primeros son canales iónicos activados por ligando, similares a los receptores nicotínicos de la acetilcolina. Los metabotropos son receptores en serpentina unidos a proteínas G.

Una vez que ha llevado a cabo su acción es recapturado por las neuronas presinapticas.


CORRELACIÓN CLÍNICA

Cuando se ocluye una arteria cerebral, las células del área isquémica mueren. Las células circundantes pueden sobrevivir pero pierden la capacidad para mantener el gradiente transmembranal de Na+ que impulsa la recaptura de glutamato. Este se acumula hasta al punto en que hay daño citotóxico. El daño ocurre porque el glutamato puede originar una entrada de Ca2+  que sea letal para la célula.


 

ÁCIDO g-AMINOBUTÍRICO (GABA)

Es el principal mediador inhibitorio en el encéfalo. Se forma a partir de la descarboxilación del glutamato, reacción catalizada por la glutamato descarboxilada. El GABA se metaboliza por transaminación, además de ser recapturado activamente. Se han descrito tres receptores: GABAA, GABAB y GABAC. El A y C son canales iónicos, mientras que el receptor B  es de tipo metabotropo.


CORRELACIÓN CLÍNICA.

Las benzodiacepinas son fármacos ansiolíticos muy usados. Estos ejercen su acción en los receptores GABAA, lo que explica sus efectos ansiolíticos, relajantes musculares, anticonvulsivos y sedantes.


GLICINA

Es un aminoácido. Tiene efecto inhibitorio en la médula espinal y excitatorio en el cerebro.


NORADRENALINA

Es una catecolamina. Está presente como mediador químico en la mayoría de las terminaciones posganglionares simpáticas.

La noradrenalina y su derivado, la adrenalina son secretadas en la médula suprarrenal.

Ambas actúan sobre los receptores a y b, aunque la noradrenalina tiene mayor afinidad por los a y la adrenalina por los b. Ambos receptores son metabotropos.

Es metabolizada hacia productos sin actividad biológica por oxidación y metilación. La primera reacción es catalizada por la monoaminooxidas (MAO) y la última por la catecol-O-metiltranferasa.  La recaptura también es un mecanismo importante .